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本酶催化的反应为ATP + A [Protein]-(L-Serine/L-Threonine) = ADP + A [Protein]-(L-Serine/L-Threonine) Phosphate，系统名称为ATP:protein Ser/Thr-Phosphotransferase (3',5'-CAMP-Dependent)，这种真核酶识别序列-Arg-Arg-X-Ser*/Thr*-Hpo，其中*表示被磷酸化的残基，Hpo表示疏水残基。失活的全酶是由两个调节（R）亚基和两个催化（C）亚基组成的异源四聚体。每个R亚基遮蔽一个C亚基的活性位点，并含有两个3',5'-环状AMP（cAMP）结合位点。cAMP的结合通过引起构象变化激活该酶，使两个游离的单体C亚基从R亚基二聚体上释放，即R2C2 + 4 cAMP = R2(cAMP)4 + 2 C。活性需要激活环（T-loop）序列中保守Thr的磷酸化（人Cα的Thr198；出芽酵母Tpk2的Thr224），该磷酸化由自身磷酸化或3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1（PDPK1）完成。某些R2C2组合可通过与不同种类的'A激酶锚定蛋白'（AKAPs）结合而定位于特定的亚细胞区域。该酶已从多种生物中表征。人类有三种C亚基（Cα、Cβ和Cγ），分别由旁系同源基因PRKACA、PRKACB和PRKACG编码；以及四种R亚基（RIα、RIβ、RIIα和RIIβ），分别由PKRAR1A、PKRAR1B、PKRAR2A和PKRAR2B编码。酵母（酿酒酵母（Saccharomyces cerevisiae））有三种C亚基（Tpk1、Tpk2和Tpk3），分别由旁系同源基因TPK1、TPK2和TPK3编码；以及一个由BCY1基因编码的R亚基（Bcy1）。该酶的一些已验证底物包括哺乳动物中的cAMP响应元件结合蛋白（CREB）、磷酸化酶激酶α亚基（PHKA）和酪氨酸3-单加氧酶（TH）；酵母中的Adr1、Whi3、Nej1和Pyk1。
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