本酶催化的反应为ATP + A Protein = ADP + A Phosphoprotein，系统名称为ATP:protein Phosphotransferase (MAPKKK-Activated)，该酶是一种双特异性蛋白激酶，激活需要丝裂原激活蛋白激酶激酶激酶（MAPKKK）。它是激活EC 2.7.11.24（丝裂原激活蛋白激酶）所必需的。Raf对MEK1的磷酸化涉及两个丝氨酸残基的磷酸化[5]。丝裂原激活蛋白激酶（MAPK）信号转导通路是细胞调控中最普遍的机制之一。哺乳动物MAPK通路可被多种刺激激活，包括激素（如胰岛素和生长激素）、丝裂原（如表皮生长因子和血小板衍生生长因子）、血管活性肽（如血管紧张素II和内皮素）、肿瘤坏死因子（TNF）家族的炎性细胞因子，以及渗透压休克、电离辐射和缺血损伤等环境应激。
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