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本酶催化的反应为Preferential Cleavage Of Arg! Bonds In Small Molecule Substrates. Highly Selective Action To Release Kallidin (Lysyl-Bradykinin) From Kininogen Involves Hydrolysis Of Met! Or Leu!. The Rat Enzyme Is Unusual In Liberating Bradykinin Directly From Autologous Kininogens By Cleavage At Two Arg! Bonds [5]，由组织前激肽释放酶经胰蛋白酶激活形成。属于肽酶家族S1（胰蛋白酶家族）。已有大量组织激肽释放酶相关序列在大鼠 [16] 和小鼠 [7] 中被报道，尽管其他哺乳动物中存在的似乎较少。少数已被分离并测试底物的包括小鼠γ-肾素（EC 3.4.21.54）、颌下蛋白酶A [2,15]、表皮生长因子结合蛋白、神经生长因子γ亚基、大鼠tonin [3,4,9]、颌下蛋白酶A和B [10]、T-激肽原酶 [18]、激肽释放酶k7和k8 [17] 以及人前列腺特异性抗原（γ-精蛋白，[6]）。
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